مجلة کربلاء للعلوم الصیدلانیة

الملخص

Candesartan celexitil (CC), a non-peptide angiotensin II type 1 (AT1) receptorantagonist, is used in the treatment of hypertension. It has low solubility with lowbioavailability thus nanoparticles approach is one of the recently technique used toenhance the solubility of drugs. The aim of this study is to improve the solubility of CCby preparing nanoparticles. Seven formulas of nanoparticles were prepared by antisolventprecipitation method utilizing polyvinylpyrrolidone (PVP) as polymer. Three formulaswere prepared at different drugs: polymer ratio and another three formulas were atdifferent solvent: anti solvent ratios. The prepared nanoparticles were characterizedregarding the particle size by nano laser particle size analyzer, saturated solubility, andthermal analysis by differential scanning calorimetry (DSC). The prepared nanoparticlesreveal that all formulas produce nanoparticle in range of (50 – 706) nm. Formula (F2)which utilizes (PVP) as polymer at polymer: drug ratio of (1:1) and solvent: anti solventratio of (1:10) was considered as the best formula which shows good evaluationparameters in addition to increment in solubility (10.54) times than that of pure drug. Thethermal analysis of nanoparticle of the selected formula (F2) shows reducing of intensityof endothermic peak of the drug indicating reduced crystallinity of candesartan celexitil.Finally, it could be concluded that the selected formula is promising for preparation ofcandesartan cilexetil nanoparticles with improved solubility.

كانديسارتان سيليكسيتيل هو عقار غير مثبط غير ببتيدي لمستقبلات الانجيوتنسينوجين الثاني من النوع الأول يستخدم في علاجارتفاع ضغط الدم العقار له قابلية ذوبان منخفضة في الماء مع انخفاض التوافر البايولجي وبالتالي تقنية النانونوتكنولوجي هيواحدة من التقنيات في الآونة الأخيرة التي تستخدم لزيادة ذوبان الأدوية . والهدف من هذه الدراسة هو تحسين ذوبانالكانديسارتان سليكسيتيل من خلال إعداده على شكل جسيمات نانويه . وقد أعدت سبعة صيغ من الجسيمات النانوية بطريقةالترسيب بمضاد المذيب واستخدام بولي فنيل بايروليدون على صيغ مختلفة من نسب الدواء إلى البوليمر ونسبة المذيب إلىالمضاد للمذيب . وقد تم تقييم الجسيمات النانوية المحضرة بشان حجم الجسيمات باستخدام جهاز النانو الليزري المحلل للجسيمات , ودرجة الذوبان, والتحليل الحراري باستخدام .النتائج أظهرت أن كل الصيغ أنتجت جسيمات متناهية الصغر في2) فيها نسبة البوليمر إلى الدواء هو ( 1:1 ) ونسبة المذيب إلى مضاد المذيب F) 709 ) نانو متر.واعتبرت الصيغة - قيم من ( 50هي ( 1:10 ) باعتبارها أفضل صيغة مع مواصفات جيدة بالإضافة إلى زيادة في الذوبان ( 10.5 ) مرات مقارنة بالدواء2) إلى قلة في شدة ذروة إشارة الدواء في F) النقي.ويظهر التحليل الحراري للجسيمات المتناهية الصغر من الصيغة المختارةالتحليل مشيرا إلى انخفاض التبلور في الدواء . وأخيرا يمكن القول إن الصيغة المختارة واعدة لإعداد الصيغة النانويةالكانديسارتان سيليكسيتيل مع تحسن واضح بالذوبان .